Bernhard Peter
Arzneistoffe gegen HIV: Abacavir

Nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer, Nukleosid-Analogon. Guanosin-Analogon. Die Substanz wird in der Zelle zur aktiven Form des Triphosphats phosphoryliert. Dieses hemmt kompetitiv die Reverse Transkriptase und wird durch die DNA-Polymerase als falsches Substrat in die virale DNA eingebaut. Es kommt daraufhin zum Kettenabbruch der DNA (chain terminator), die Virus-Replikation wird unterbrochen. Vorteil: Gutes Eindringen auch in das Zentralnervensystem. Ist sowohl als Einzelsubstanz als auch in Kombination zur Once-Daily-Therapie zugelassen. Nachteil: Möglichkeit einer HSR – Hypersensitivitätsreaktion in den ersten 6 Therapiewochen mit Juckreiz und Hautausschlägen. Ansonsten gute Verträglichkeit. Mögliche Nebenwirkungen betreffen vor allem den Gastrointestinaltrakt (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall). Schnelle Resistenzentwicklung, Kreuzresistenzen zu anderen NRTIs. Standard-Dosierung: 1x tgl. 600 mg oder 2x tgl. 300 mg, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Legende: hellblau = Kohlenstoff, dunkelblau = Stickstoff, rot = Sauerstoff, weiß = Wasserstoff, magenta = Phosphor, gelb = Schwefel, grün = Halogen

Chemischer Name: [4-(2-amino-6-cyclopropylamino-purin-9-yl)-1-cyclopent-2-enyl]methanol, C14H18N6O

Literatur:
HIV-Net: http://www.hiv.net/, http://www.hiv.net/download.htm
Deutsche Apotheker-Zeitung 43 (1998) 38-39

Andere Arzneistoffe gegen HIV:
Zidovudin, Lamivudin, Abacavir, Stavudin, Zalcitabin, Didanosin, Emtricitabin, Tenofovir, Delavirdin, Efavirenz, Nevirapin, Indinavir, Nelfinavir, Saquinavir, Lopinavir, Amprenavir, Fosamprenavir, Ritonavir, Atazanavir, Tipranavir, DMP 450

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