Bernhard Peter
Arzneistoffe gegen HIV: Atazanavir

Protease-Hemmer, strukturell ein Aza-Peptid. Hemmung durch Bindung am aktiven Zentrum, verhindert die Prozessierung viraler Polyprotein-Vorstufen. Es werden unreife, nicht infektiöse Virus-Partikel gebildet. Keine alleinige Gabe (keine Monotherapie). Synergistische Wirkung bei Kombination mit anderen Protease-Inhibitoren oder NRTI. Zulassung 2004 für vorbehandelte Patienten, bei denen mit anderen Medikamenten ein Therapieversagen aufgetreten ist. Vorteil gegenüber anderen Protease-Hemmern ist das günstige Lipid-Profil (keine sog. Dyslipidämien). Atazanavir löst seltener als andere PI Fettstoffwechselstörungen aus, in der Kombinationstherapie zeigen sich neben einer anhaltenden Virussuppression keine signifikanten Erhöhungen des Gesamtcholesterins oder der Triglycerid-Werte. Ob sich dieses auch auf die Fettumverteilung (Lipodystrophie) auswirkt, ist derzeit noch unklar und bleibt abzuwarten. Vorteilhaft ist vor allem die Once-Daily-Dosierung. Die Boosterung mit Ritonavir wird empfohlen, um die Plasma-Spiegel zu erhöhen. Die wichtigste Nebenwirkung ist die Bilirubin-Erhöhung, die auch mit einem Ikterus einhergehen kann. Unter der Therapie mit Atazanavir kommt es seltener zu Durchfällen als bei anderen Wirkstoffen der selben Klasse. Standard-Dosierung: 1x tgl. 300 mg mit 100 mg Ritonavir. Einnahme zum Essen ist vorteilhaft, sonst große interindividuelle Schwankung der Pharmakokinetik. Wenn es Resistenzen gibt, handelt es sich immer um die sog. I50L-Schlüsselmutation.

Legende: hellblau = Kohlenstoff, dunkelblau = Stickstoff, rot = Sauerstoff, weiß = Wasserstoff, magenta = Phosphor, gelb = Schwefel, grün = Halogen

Literatur:
Pharmazeutische Zeitung, Nr. 9 (2005), S. 4-5
Pharmazeutische Zeitung, Nr. 19 (2004), S. 46-48
Deutsche Apotheker-Zeitung 27 (2003) 36-37
Deutsche Apotheker-Zeitung 46 (2003) S. 50-52
Deutsche Apotheker-Zeitung, Nr. 52 (2004), S. 5
Deutsche Apotheker-Zeitung, Beilage Neue Arzneimittel 8 (2004) S. 76-81
Deutsche Apotheker-Zeitung 2 (2004) 42-44
HIV-Net: http://www.hiv.net/, http://www.hiv.net/download.htm

Andere Arzneistoffe gegen HIV:
Zidovudin, Lamivudin, Abacavir, Stavudin, Zalcitabin, Didanosin, Emtricitabin, Tenofovir, Delavirdin, Efavirenz, Nevirapin, Indinavir, Nelfinavir, Saquinavir, Lopinavir, Amprenavir, Fosamprenavir, Ritonavir, Atazanavir, Tipranavir, DMP 450

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