Bernhard Peter
Arzneistoffe gegen HIV: Lamivudin

Nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer, Nukleosid-Analogon, Cytidin-Analogon. Die Substanz wird in der Zelle zur aktiven Form des Triphosphats phosphoryliert. Dieses hemmt kompetitiv die Reverse Transkriptase und wird durch die DNA-Polymerase als falsches Substrat in die virale DNA eingebaut. Es kommt daraufhin zum Kettenabbruch der DNA (chain terminator), die Virus-Replikation wird unterbrochen. Synonym: 3TC. Gute Verträglichkeit. Resistenz entwickelt sich rasch, denn eine einzige Punktmutation genügt (M184V). Auf der anderen Seite kann diese Mutation die Empfindlichkeit von AZT-resistenten Viren erhöhen und die virale Fitneß reduzieren. Lamivudin ist eine der am häufigsten eingesetzten antiviralen Substanzen. Wirkt auch gegen Hepatitis B-Viren. Standard-Dosierung: 1x tgl. 300 mg oder 2x tgl. 150 mg. Einnahme mit Abstand zu Mahlzeiten. Nebenwirkungen: Bei Monotherapie selten, in Kombinationstherapie erheblich mehr. Typisch sind: Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen. Die häufigste Nebenwirkung der anderen NRTIs, nämlich Neuropathien, treten hier nicht so auf.

Legende: hellblau = Kohlenstoff, dunkelblau = Stickstoff, rot = Sauerstoff, weiß = Wasserstoff, magenta = Phosphor, gelb = Schwefel, grün = Halogen

Chemischer Name: 4-Amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-pyrimidin-2-on, C8H11N3O3S

Literatur:
HIV-Net: http://www.hiv.net/, http://www.hiv.net/download.htm
Pharmazeutische Zeitung 50 (1997) 36-46

Andere Arzneistoffe gegen HIV:
Zidovudin, Lamivudin, Abacavir, Stavudin, Zalcitabin, Didanosin, Emtricitabin, Tenofovir, Delavirdin, Efavirenz, Nevirapin, Indinavir, Nelfinavir, Saquinavir, Lopinavir, Amprenavir, Fosamprenavir, Ritonavir, Atazanavir, Tipranavir, DMP 450

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