Bernhard Peter
Arzneistoffe gegen HIV: Saquinavir

Saquinavir war der erste Protease-Inhibitor (Einführung Dez. 1995, in Deutschland 1997). Saquinavir ist gut verträglich und verursacht relativ wenig ernste Probleme. Magen-Darm-Probleme kann es geben. Bei längerer Einnahme können als Nebenwirkungen wie bei allen Protease-Inhibitoren Lipodystrophie und Dyslipidämien sowie eine gestörte Glucose-Toleranz auftreten. Problem: Die Bioverfügbarkeit liegt nur zwischen 1-9%! Aber dennoch erlebte die Substanz ein Revival seit dem Jahr 2000: Der Umstieg von Hartkapseln auf Weichgelatinekapseln brachte schon eine höhere Bioverfügbarkeit. Dazu wurden Kapseln mit höherer Dosierung auf den Markt gebracht. Alleine wird Saquinavir heute so gut wie nicht mehr verwendet, Saquinavir wird in der Regel mit 100 mg Ritonavir geboostert. Ungeboostert wäre die Dosierung 3x tgl. 1200 mg (3x tgl. 6 Kapseln). Geboosterte Standard-Dosierung: 2x tgl. 1000 mg + 2x tgl. 100 mg Ritonavir. Insgesamt hat sich durch diese Verbesserungen die Tablettenzahl halbiert, was erheblich zur Compliance für den Patienten beiträgt, dessen Therapietreue besonders wichtig bei der HAART ist.

Legende: hellblau = Kohlenstoff, dunkelblau = Stickstoff, rot = Sauerstoff, weiß = Wasserstoff, magenta = Phosphor, gelb = Schwefel, grün = Halogen

Chemischer Name: N-[3-hydroxy-1-phenyl-4-[3-(tert-butylcarbamoyl)-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinolin-2-yl]-butan-2-yl]-2-quinolin-2-ylcarbonylamino-butanediamid, C38H50N6O5

Literatur:
HIV-Net: http://www.hiv.net/, http://www.hiv.net/download.htm
Pharmazeutische Zeitung 37 (1998) 49
Pharmazeutische Zeitung 23 (2005) 24-25

Andere Arzneistoffe gegen HIV:
Zidovudin, Lamivudin, Abacavir, Stavudin, Zalcitabin, Didanosin, Emtricitabin, Tenofovir, Delavirdin, Efavirenz, Nevirapin, Indinavir, Nelfinavir, Saquinavir, Lopinavir, Amprenavir, Fosamprenavir, Ritonavir, Atazanavir, Tipranavir, DMP 450

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