Bernhard Peter
Arzneistoffe gegen HIV: Zidovudin

Zidovudin (Synonym: AZT) ist relativ alt, es wurde bereits 1964 synthetisiert, und es war nicht nur der erste Reverse-Transkriptase-Hemmer, sondern auch der erste therapeutisch genutzte Wirkstoff gegen HIV überhaupt (Zulassung 1986, Einführung 1987). Zidovudin ist ein nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer vom Typ eines Antimetaboliten, es handelt sich um ein Thymidin-Analogon. Der Wirkstoff ist auch unter AZT (3’Azido-3’-desoxy-thymidin) bekannt. Die Substanz wird in der Zelle zur aktiven Form des Triphosphats phosphoryliert (Zidovudin-5’-Triphosphat). Dieses hemmt kompetitiv die Reverse Transkriptase und wird durch die DNA-Polymerase als falsches Substrat in die virale DNA eingebaut. Es kommt daraufhin zum Kettenabbruch der DNA (chain terminator), die Virus-Replikation wird unterbrochen. Zidovudin hat eine 100 mal höhere Affinität zur Reversen Transkriptase als zur DNA-Polymerase von Säugetier-Zellen. Zidovudin ist ein wichtiger Kombinationspartner in der HAART. Ein Vorteil von Zidovudin ist die gute Liquorgängigkeit, so erreicht man auch die Virus-Reservoirs im Zentralnervensystem. Ein weiterer Vorteil von Zidovudin ist die relativ geringe mitochondriale Toxizität, was zu einer guten Langzeit-Verträglichkeit führt. Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Übelkeit, Erbrechen, Völlegefühl, Kopfschmerzen, Muskelschmerzen und Schwindel. Nach einiger Zeit läßt während der Therapie die Wirksamkeit aufgrund von Resistenzentwicklung nach. Standard-Dosierung: 2x tgl. 250 – 300 mg

Legende: hellblau = Kohlenstoff, dunkelblau = Stickstoff, rot = Sauerstoff, weiß = Wasserstoff, magenta = Phosphor, gelb = Schwefel, grün = Halogen

Chemischer Name: 1-[4-Azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methyl-pyrimidine-2,4-dion, C10H13N5O4

Literatur:
HIV-Net: http://www.hiv.net/, http://www.hiv.net/download.htm
Pharmazeutische Zeitung 50 (1997) 36-46

Andere Arzneistoffe gegen HIV:
Zidovudin, Lamivudin, Abacavir, Stavudin, Zalcitabin, Didanosin, Emtricitabin, Tenofovir, Delavirdin, Efavirenz, Nevirapin, Indinavir, Nelfinavir, Saquinavir, Lopinavir, Amprenavir, Fosamprenavir, Ritonavir, Atazanavir, Tipranavir, DMP 450

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