Bernhard Peter
Melatonin als Schlafmittel

Melatonin – ein körpereigenes Hormon (Neurohormon):
- Die körpereigene Herstellung des Melatonins erfolgt aus der Aminosäure Tryptophan.
- Wird produziert von der Epiphyse (Zirbeldrüse, ein Teil des Zwischenhirns), ist also ein endokrines Hormon.
- Reguliert den Schlaf-Wach-Rhythmus über Bindung an Schlüssel-Rezeptoren im Hypothalamus

- Konzentration unterliegt starkem circadianen Rhythmus („Dracula-Hormon“, „chemisches Dunkel-Signal“):

- Steuerung durch den SCN = suprachiasmatischer Nucleus (dort ist die innere Uhr des Menschen lokalisiert, Zeitgeber)
- Sehr kurze Halbwertszeit – 0,5-5,6 Minuten!

Daneben ist Melatonin auch ein parakrines Hormon mit zusätzlichen Funktionen, denn es wird auch in der Retina, in der Haut, in Thrombocyten, im GI-Trakt und in Monocyten gebildet.

Physiologische Auswirkungen eines Ungleichgewichts:

Einsatz von Melatonin als Medikament:

Melatonin-Rezeptor-Agonisten:
Ramelteon: Agonist an M1 und M2, höhere Affinität zu den Rezeptoren als Melatonin selbst, längere Halbwertszeit als dieses. Keine Wirkung an M3-Rezeptoren. Wirkung aber zu schwach, ist daher nicht zugelassen in Europa, nur in den USA. Das liegt am hohen First-Pass-Effekt durch CYP-Enzyme und an der geringen Bioverfügbarkeit (unter 2%). Keine gemeinsame Einnahme mit anderen Arzneimitteln, die als a) CYP-Hemmer oder b) CYP-Induktoren bekannt sind, weil es sonst a) zu unkontrolliert starkem Ansteigen der Blutspiegel bzw. b) zur Unwirksamkeit kommen kann.

Tasimelteon: Agonist an M1 und M2, derzeit in klinischen Studien. Unterstützt die Umstellung der inneren Uhr und ist bei vorübergehenden durch Störungen des circadianen Rhythmus bedingten Schlafproblemen wirksam.

Agomelatin: Agonist an M1 und M2 und kompetitiver Antagonist an Serotonin-Rezeptoren, daher Einsatz als Antidepressivum, Markteinführung in Europa geplant, derzeit klinische Studien. Günstige Beeinflussung der häufig bei depressiven Patienten auftretenden Schlafstörungen. Günstiges Nebenwirkungsprofil.

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